Autor segons l'article: Pereira, N.A.L. Sureda, F.X. Esplugas, R. Pérez, M. Amat, M. Santos, M.M.M.
Departament: Ciències Mèdiques Bàsiques
e-ISSN: 1464-3405
Autor/s de la URV: Nuno A. L. Pereira, Francesc X. Sureda, Roser Esplugas, Maria Pérez, Mercedes Amat and Maria M. M. Santos
Resum: N-Methyl-d-aspartate receptors (NMDAR) exacerbated activation leads to neuron death through a phenomenon called excitotoxicity. These receptors are implicated in several neurological diseases (e.g., Alzheimer and Parkinson) and thus represent an important therapeutic target. We herein describe the study of enantiopure tryptophanol-derived oxazolopiperidone lactams as NMDA receptor antagonists. The most active hit exhibited an IC50 of 63.4 µM in cultured rat cerebellar granule neurons thus being 1.5 fold more active than clinically approved NMDA antagonist amantadine (IC50 = 92 µM)
Accès a la llicència d'ús: https://creativecommons.org/licenses/by/3.0/es/
Paraula clau altres idiomes: Amantadine lactam tryptophanol derived oxazolopiperidone lactam derivative unclassified drug degenerative disease
ISSN: 0960-894X
Pàgina final: 3336
Volum de revista: 24
Versió de l'article dipositat: info:eu-repo/semantics/submittedVersion
Enllaç font original: http://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0960894X14006349
URL Document de llicència: https://repositori.urv.cat/ca/proteccio-de-dades/
DOI de l'article: https://doi.org/10.1016/j.bmcl.2014.05.105
Entitat: Universitat Rovira i Virgili.
Any de publicació de la revista: 2014
Pàgina inicial: 3333
Repositori URV