Autor según el artículo: Pereira, N.A.L. Sureda, F.X. Esplugas, R. Pérez, M. Amat, M. Santos, M.M.M.

Departamento: Ciències Mèdiques Bàsiques

e-ISSN: 1464-3405

Autor/es de la URV: Nuno A. L. Pereira, Francesc X. Sureda, Roser Esplugas, Maria Pérez, Mercedes Amat and Maria M. M. Santos

Resumen: N-Methyl-d-aspartate receptors (NMDAR) exacerbated activation leads to neuron death through a phenomenon called excitotoxicity. These receptors are implicated in several neurological diseases (e.g., Alzheimer and Parkinson) and thus represent an important therapeutic target. We herein describe the study of enantiopure tryptophanol-derived oxazolopiperidone lactams as NMDA receptor antagonists. The most active hit exhibited an IC50 of 63.4 µM in cultured rat cerebellar granule neurons thus being 1.5 fold more active than clinically approved NMDA antagonist amantadine (IC50 = 92 µM)

Acceso a la licencia de uso: https://creativecommons.org/licenses/by/3.0/es/

Palabra clave otro idioma: Amantadine lactam tryptophanol derived oxazolopiperidone lactam derivative unclassified drug degenerative disease

ISSN: 0960-894X

Página final: 3336

Volumen de revista: 24

Versión del articulo depositado: info:eu-repo/semantics/submittedVersion

Enlace a la fuente original: http://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0960894X14006349

DOI del artículo: https://doi.org/10.1016/j.bmcl.2014.05.105

Entidad: Universitat Rovira i Virgili.

Año de publicación de la revista: 2014

Página inicial: 3333