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A Novel Non-Peptidic Agonist of the Ghrelin Receptor with Orexigenic Activity in vivo

  • Datos identificativos

    Identificador:  imarina:6388902
    Autores:  Pastor-Cavada, Elena; Pardo, Leticia M; Kandil, Dalia; Torres-Fuentes, Cristina; Clarke, Sarah L; Shaban, Hamdy; McGlacken, Gerard P; Schellekens, Harriet
    Resumen:
    © The Author(s) 2016. Loss of appetite in the medically ill and ageing populations is a major health problem and a significant symptom in cachexia syndromes, which is the loss of muscle and fat mass. Ghrelin is a gut-derived hormone which can stimulate appetite. Herein we describe a novel, simple, non-peptidic, 2-pyridone which acts as a selective agonist for the ghrelin receptor (GHS-R1a). The small 2-pyridone demonstrated clear agonistic activity in both transfected human cells and mouse hypothalamic cells with endogenous GHS-R1a receptor expression. In vivo tests with the hit compound showed significant increased food intake following peripheral administration, which highlights the potent orexigenic effect of this novel GHS-R1a receptor ligand.
  • Otros:

    Autor según el artículo: Pastor-Cavada, Elena; Pardo, Leticia M; Kandil, Dalia; Torres-Fuentes, Cristina; Clarke, Sarah L; Shaban, Hamdy; McGlacken, Gerard P; Schellekens, Harriet
    Departamento: Bioquímica i Biotecnologia
    Autor/es de la URV: Torres Fuentes, Cristina
    Palabras clave: Zero hunger
    Resumen: © The Author(s) 2016. Loss of appetite in the medically ill and ageing populations is a major health problem and a significant symptom in cachexia syndromes, which is the loss of muscle and fat mass. Ghrelin is a gut-derived hormone which can stimulate appetite. Herein we describe a novel, simple, non-peptidic, 2-pyridone which acts as a selective agonist for the ghrelin receptor (GHS-R1a). The small 2-pyridone demonstrated clear agonistic activity in both transfected human cells and mouse hypothalamic cells with endogenous GHS-R1a receptor expression. In vivo tests with the hit compound showed significant increased food intake following peripheral administration, which highlights the potent orexigenic effect of this novel GHS-R1a receptor ligand.
    Áreas temáticas: Zootecnia / recursos pesqueiros; Saúde coletiva; Química; Psicología; Odontología; Nutrição; Multidisciplinary sciences; Multidisciplinary; Medicina veterinaria; Medicina iii; Medicina ii; Medicina i; Materiais; Matemática / probabilidade e estatística; Letras / linguística; Interdisciplinar; Geografía; Geociências; Farmacia; Engenharias iv; Engenharias iii; Engenharias ii; Enfermagem; Educação física; Educação; Economia; Ciências biológicas iii; Ciências biológicas ii; Ciências biológicas i; Ciências ambientais; Ciências agrárias i; Ciência de alimentos; Ciência da computação; Biotecnología; Biodiversidade; Astronomia / física
    Acceso a la licencia de uso: https://creativecommons.org/licenses/by/3.0/es/
    ISSN: 20452322
    Direcció de correo del autor: cristina.torres@urv.cat
    Fecha de alta del registro: 2025-02-24
    Versión del articulo depositado: info:eu-repo/semantics/publishedVersion
    Enlace a la fuente original: https://www.nature.com/articles/srep36456
    URL Documento de licencia: https://repositori.urv.cat/ca/proteccio-de-dades/
    Referencia al articulo segun fuente origial: Scientific Reports. 6 (1): 36456-
    Referencia de l'ítem segons les normes APA: Pastor-Cavada, Elena; Pardo, Leticia M; Kandil, Dalia; Torres-Fuentes, Cristina; Clarke, Sarah L; Shaban, Hamdy; McGlacken, Gerard P; Schellekens, Har (2016). A Novel Non-Peptidic Agonist of the Ghrelin Receptor with Orexigenic Activity in vivo. Scientific Reports, 6(1), 36456-. DOI: 10.1038/srep36456
    DOI del artículo: 10.1038/srep36456
    Entidad: Universitat Rovira i Virgili
    Año de publicación de la revista: 2016
    Tipo de publicación: Journal Publications
  • Palabras clave:

    Multidisciplinary,Multidisciplinary Sciences
    Zero hunger
    Zootecnia / recursos pesqueiros
    Saúde coletiva
    Química
    Psicología
    Odontología
    Nutrição
    Multidisciplinary sciences
    Multidisciplinary
    Medicina veterinaria
    Medicina iii
    Medicina ii
    Medicina i
    Materiais
    Matemática / probabilidade e estatística
    Letras / linguística
    Interdisciplinar
    Geografía
    Geociências
    Farmacia
    Engenharias iv
    Engenharias iii
    Engenharias ii
    Enfermagem
    Educação física
    Educação
    Economia
    Ciências biológicas iii
    Ciências biológicas ii
    Ciências biológicas i
    Ciências ambientais
    Ciências agrárias i
    Ciência de alimentos
    Ciência da computação
    Biotecnología
    Biodiversidade
    Astronomia / física
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